执业西药师考试药理学辅导:青阳参总甙
本品为由萝摩科鹅绒藤属植物青羊参(cynanchum otophvllum)根粉经氯仿提取所得的总甙。
已从总甙中分离出有效成分有:告达亭(candatin,熔点148~152℃/188~191℃)、青阳参甙元(qingyang shengenin,熔点>300℃)、罗素他命(rostratamin,熔点110~112℃)、青阳参甙甲(qingyang shenylycoside a,熔点165~168℃),青阳参甙乙(熔点143~146℃)及11-α-乙酰基青阳参甙元(熔点270℃)。
【药理及应用】动物实验证实,本品对听源性惊厥发作有对抗作用,有效作用时间可维持24小时。单用对小鼠超强电休克惊厥(mes)无对抗作用,但能加强苯巴比妥或苯妥英钠的抗小鼠mes效应,即合用时有协同作用。对成四氮引起的惊厥无效。临床试用结果表明,本品对各型癫痫均有效,对大发作疗效较好,总有效率为80%;与其它抗癫痫药合用治疗顽固性癫痫或难治性癫痫的总有效率达79%。作为抗癫痫药,本品具有以下特点:①有效时间长,不需频繁给药,采用间断给药(一般1~2日1次),即可获得满意的疗效。②对各种类型的癫痫均有一定疗效。③无镇静及嗜睡作用。④近期(6~20个月)观察,尚未发现明显不良反应。⑤癫痫患者兼有肝功能不良时,加服本品后能恢复正常;由于癫痫发作频繁和病程迁延而兼有头痛头昏的癫痫患者,加服本品后症状可迅速减轻或完全消失。临床主要与苯妥英钠或苯巴比妥等抗癫痫药合用治疗顽固性癫痫或难治性癫痫,亦可单独用于治疗一般性癫痫。
【用法】口服:剂量为15~20mg/kg,每日1次,一般连服2日停1日。儿童减半。
【注意】
(1)口服用药毒性低。临床常用剂量在治疗期间未发现毒性作用,但加大剂量达103mg/kg(试用于精神分裂症)时,可出现恶心、呕吐、眩晕,继而出现抽搐、昏迷。
(2)对人有明显蓄积作用。因此,临床应用时宜采用间断给药法,日剂量不超过20mg/kg.
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